Ações terapêuticas.

Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).

Propriedades.

É uma amina terciária natural que inibe as ações muscarínicas da acetilcolina sobre as estruturas inervadas por fibras colinérgicas pós-ganglionares, tal qual sobre os músculos lisos que respondem à acetilcolina, porém que não apresentam inervação colinérgica. Estes receptores pós-ganglionares estão presentes nas células efetoras autônomas do músculo liso, músculo cardíaco, nódulos sinoauricular e auriculoventricular e glândulas exócrinas. Dependendo da dose pode reduzir a motilidade e a atividade secretora do sistema gastrintestinal e o tônus do ureter e da bexiga, com ligeira ação relaxante sobre os condutos biliares e a vesícula biliar. Inibe as secreções bronquiais e salivares, a sudoração e a acomodação, produz dilatação da pupila e aumenta a freqüência cardíaca. Antagoniza as ações dos inibidores da colinesterase nos receptores muscarínicos. Estimula ou deprime o SNC conforme a dose. É absorvido com rapidez no trato gastrintestinal; o metabolismo é hepático por hidrólise enzimática. Sua união às proteínas é moderada. A duração da ação por via oral é de 4 a 6 horas e na forma parenteral muito breve.É excretado por via renal.

Indicações.

Doenças espásticas do trato biliar, cólico-ureteral ou renal. Bexiga neurogênica hipertônica. Profilaxia de arritmias induzidas por intervenções cirúrgicas. Bradicardia sinusal grave, bloqueio A-V tipo I.

Posologia.

Em doses de 0,5 a 1mg é um ligeiro estimulante do SNC, doses superiores podem produzir perturbações mentais. A dose mortal de atropina para crianças pode ser de 10mg. Dose para adultos como antimuscarínico: 0,3mg a 1,2mg com intervalos de 4 a 6 horas. Doses para crianças: 0,01 mg/kg sem ultrapassar 0,4mg a cada 4 a 6 horas. Ampolas: adultos, via IM, IV ou SC, 4mg a 0,6mg a cada 4 a 6 horas; em arritmias: 0,4mg a 1mg a cada 1 a 2 horas, até um máximo de 2mg. Como inibidor da colinesterase: IV, 2 a 4mg, seguidos de 2mg repetidos com intervalos de 5 a 10 minutos, até o desaparecimento dos sintomas muscarínicos. Dose para crianças como antimuscarínico: SC, 0,01mg/kg, sem ultrapassar 0,4mg a cada 4 a 6 horas. Em arritmias: IV, 0,01 a 0,03mg/kg.

Reações adversas.

São de rara incidência: confusão (em especial em idosos), enjôos, erupção cutânea, secura na boca, nariz, garganta ou pele; visão turva, sonolência ou cefaléia; fotofobia, náuseas ou vômitos. Sinais de superdose: visão turva, torpez, instabilidade, taquicardia, febre, alucinações, excitação.

Precauções.

Os lactentes, pacientes com síndrome de Down e crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral podem apresentar uma resposta aumentada aos antimuscarínicos, com aumento do potencial de efeitos colaterais. Os pacientes geriátricos ou debilitados podem responder às doses habituais com excitação, agitação, sonolência e confusão. Ter cautela ante a aparição de enjôos, sonolência ou visão turva. A administração IV de atropina durante a gravidez ou em seu término, pode produzir taquicardia no feto. Deve ser avaliada a relação risco-benefício durante o período de lactação, já que esta droga é excretada no leite materno. As crianças até 2 anos e os lactentes são sensíveis aos efeitos tóxicos. A diminuição do fluxo salivar contribui ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.

Interações.

Haloperidol, corticóides e ACTH de forma simultânea com atropina podem aumentar a pressão intra-ocular; a eficácia antipsicótica de haloperidol pode diminuir nos pacientes esquizofrênicos. Os inibidores da anidrase carbônica, o citrato e o bicarbonato de sódio podem retardar a excreção urinária de atropina, potencializando os efeitos terapêuticos ou colaterais. Os efeitos antimuscarínicos são intensificados com o uso simultâneo de anti-histamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratrópio. Os antimiastênicos podem diminuir mais a motilidade intestinal. A administração simultânea IV de ciclopropano pode produzir arritmias ventriculares. A guanetidina ou a reserpina podem antagonizar a ação inibidora dos antimuscarínicos. A atropina pode antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade gastrintestinal. Os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) podem intensificar os efeitos colaterais muscarínicos.

Contra-indicações.

Deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de lesões cerebrais em crianças, cardiopatias, síndrome de Down, esofagite por refluxo, febre, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, paralisia espástica em crianças, miopatia obstrutiva, xerostomia, neuropatia autonômica e taquicardia, toxemia gravídica, hipertensão e hipertireoidismo.